Уважаемые пользователи! Все материалы на сайте являются переводами с других языков. Извиняемся за качество текстов, но надеемся, что они принесут Вам пользу. Администрация сайта. Обратная связь: webmaster@clearbody.org

Препарат остеопороза Базадоксифен останавливает рост клеток рака молочной железы

Исследователи из Института рака герцога, представленные в ENDO 2013 — ежегодное собрание эндокринного общества в Сан-Франциско, Калифорния, подтверждают, что Bazedoxifene, остеопороз, одобренный в Европе, останавливает рост клеток рака молочной железы, включая те, которые устойчивы к текущим лекарствам. 15 июня 2013 года.

Команда объяснила, что базадоксифен не только блокирует эстроген, так что он не может стимулировать рост клеток рака молочной железы, но он также убеждает, что рецептор эстрогена убит — он обозначает эстрогеновый рецептор для разрушения.

Исследование проводилось Сюзанн Уорделл, Дональдом Макдоннеллом, Эриком Нельсоном и Кристиной Чао, все они работают в Школе медицины Университета Дьюка.

Базодоксифен подрывает рецептор эстрогена и избавляется от него

Дональд Макдоннелл, доктор философии, заведующий кафедрой фармакологии и биологии рака герцога, сказал:

«Мы обнаружили, что базадоксифен связывается с рецептором эстрогена и препятствует его активности, но удивительная вещь, которую мы тогда обнаружили, заключается в том, что она также разрушает рецептор, и он избавляется от него».
В клеточных культурах и исследованиях на животных исследователи обнаружили, что базадоксифен:

  • останавливает рост эстрогензависимых клеток
  • ингибирует рост клеток, которые стали устойчивыми к тамоксифену и / или ингибиторам ароматазы, двум из наиболее часто используемых видов лекарств для профилактики и лечения эстрогензависимого рака молочной железы.

Текущая терапия для пациентов, чьи клетки рака молочной железы стали устойчивыми, заключается в применении высокотоксичных химиотерапевтических агентов, которые имеют значительные побочные эффекты.

Базодоксифен, таблетка, вводимая перорально, относится к классу лекарств, известных как SERMS (специфические модуляторы рецепторов эстрогена). Эти препараты могут имитировать эстроген в некоторых тканях и в то же время блокировать действие эстрогена в других тканях. Тамоксифен также является SERM. Однако базадоксифен также обладает некоторыми свойствами SERD (селективные детергенты селективных эстрогенов). SERD могут указывать рецептор эстрогена на разрушение. Тамоксифен не может этого сделать.

Ведущий автор Сюзанна Варделл, доктор философии, сказал:

«Поскольку препарат удаляет эстрогеновый рецептор в качестве мишени путем деградации, менее вероятно, что раковая клетка может разработать механизм сопротивления, потому что вы удаляете цель».
Макдоннелл объяснил, что большинство ученых предположили, что, как только клетки рака молочной железы станут устойчивыми к тамоксифену, они также будут устойчивы к SERD.

Макдоннелл сказал: «Мы обнаружили, что рецептор эстрогена по-прежнему является хорошей мишенью, даже после того, как развилась резистентность к тамоксифену».

Базодоксифен также ингибировал рост раковых клеток резистентности к лапатинибу

Ученые протестировали ряд типов клеток рака молочной железы, включая те, которые чувствительны к тамоксифену, но устойчивы к лапатинибу, препарату, используемому для пациентов с распространенным раком молочной железы, у которых опухоли содержат мутированный ген HER2. Предыдущие исследования показали, что эти клетки активируют сигнализацию эстрогена и, таким образом, приобретают лекарственную устойчивость. Базедоксифен также ингибировал их рост.

Базодоксифен ведет себя как эстроген в костной ткани, тем самым защищая его от разрушения. Поскольку базадоксифен — это уже одобренный FDA препарат, то есть он уже прошел испытания на эффективность и безопасность при остеопорозе, это может быть краткосрочный вариант для женщин с прогрессирующим раком молочной железы, которые не отреагировали на другие варианты лечения, пишет Уорделл.

Базодоксифен был одобрен в апреле 2009 года Европейской комиссией под торговым названием Conbriza® для лечения постменопаузального остеопороза у женщин с повышенным риском перелома.

Основным побочным эффектом, связанным с терапией базадоксифеном, были приливы.

Написано Christian Nordqvist

Понравилась статья? Поделиться с друзьями: