Уважаемые пользователи! Все материалы на сайте являются переводами с других языков. Извиняемся за качество текстов, но надеемся, что они принесут Вам пользу. Администрация сайта. Обратная связь: webmaster@clearbody.org

Меланома: новые, более эффективные лекарственные препараты ближе

Исследователи разработали новое соединение, которое вскоре может быть превращено в эффективное лечение меланомы, самой смертельной формы рака кожи.

меланома

Рак кожи — самая распространенная форма рака в Соединенных Штатах. Меланома составляет подавляющее большинство смертей от рака кожи; по оценкам, каждый час умирает один человек из США. Состояние было названо «самой смертельной формой рака кожи».

Но теперь исследования дают надежду, что новый состав может помочь лечить состояние. В новом исследовании, опубликованном в публикации, предлагается вещество, которое может быть нацелено на клетки меланомы при сохранении соседних здоровых клеток.

Ученых возглавлял доктор Арун Шарма, адъюнкт-профессор фармакологии, и д-р Шанту Амин, профессор фармакологии, как Государственный медицинский колледж штата Пенсильвания в Херши.

Люди с меланомой в настоящее время назначают препараты, которые либо плохо переносятся, либо к которым опухоли становятся устойчивыми в течение 6-7 месяцев. Но, как объясняют исследователи, их соединение может преуспеть, когда другие наркотики потерпели неудачу.

«Дизайн лекарств на основе фрагментов»

Соединение называется нафталамид-изоселеноцианат (NISC-6), и ученые использовали разные фрагменты из своих предыдущих исследований для его формирования. А именно, они использовали изоселеноцианатную часть из лекарственного средства, которое они предварительно разработали и испытали.

Они разработали этот фрагмент или фрагмент молекулы из изотиоцианатов, которые являются химическими веществами, которые могут быть найдены естественным образом в крестоцветных овощах, таких как брокколи, брюссельская капуста, цветная капуста, капуста и капуста.

Считается, что эти растения обладают противораковыми свойствами. Однако, как отмечают исследователи, в то время как желательно использовать эти овощи для предотвращения рака, химический состав сам по себе может оказаться недостаточным для терапевтического лечения.

Таким образом, ученые объединили этот изоселеноцианатный фрагмент с другим соединением, называемым нафталамидным фрагментом митонафида.

Последнее вещество представляет собой так называемый ингибитор альфа-топоизомеразы II. Как правило, эти ингибиторы используются для остановки репликации ДНК при раке, и они используются в качестве антиканцерогенных препаратов.

Было показано, что митонафид работает против опухолей в клинических испытаниях, но уровни токсичности были слишком высокими.

NISC-6 ингибирует опухоли на 69 процентов

Исследователи внесли небольшие изменения в свое новое соединение и протестировали его эффективность, и они, наконец, достигли дизайна препарата, который не повышал уровень токсичности.

В модели мыши соединение уменьшало опухоли на 69 процентов и эффективно приводило к смерти клеток меланомы. «Мы разработали его для легкой ликвидации из организма, поэтому, следовательно, токсичность должна быть уменьшена», — говорит профессор Шарма.

Исследователи отмечают, что дополнительный способ, с помощью которого новый препарат может быть лучше, чем доступное в настоящее время лекарство, заключается в том, что он нацелен на различные виды клеток меланомы, что позволяет преодолеть резистентность к лекарствам.

А именно, соединение NISC-6 наносит вред как «клеткам меланомы мутанта BRAF», так и клеткам меланомы дикого типа BRAF. Некоторые из существующих препаратов могут быть нацелены на бывших гораздо эффективнее, чем на последние.

Исследователи пока неясно, как механизм, который заставляет работу с наркотиками, но соавтор исследования Deepkamal Karelia, аспирант по фармакологии в Медицинском колледже штата Пенсильвания, объясняет механизм ингибирования альфа-альфа-ингибитора противоракового препарата.

«Когда клетка делит и растет, ДНК внутри будет запутаться так же, как и веревка, если вы ее возьмете и продолжаете поворачивать ее по кругу […] Чтобы распутать веревку, вы можете либо отрезать, либо присоединиться к веревке, либо потратьте [a] долгое время, поворачивая его в противоположном направлении, чтобы распутать его », — говорит Карелия.

«У ДНК есть такая же проблема в наших клетках.Чтобы решить проблему, наши тела имеют белок, называемый топоизомераза, который режет ДНК и присоединяется к ней, чтобы высвободить стресс. То, что мы показываем в этой статье, это соединение может быть способно ингибируют эту активность альфа-белка topo II — ДНК неспособна самостоятельно расслабиться ».

Из-за этого антиканцерогенного механизма NISC-6 может также работать и при других типах рака.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями: