Уважаемые пользователи! Все материалы на сайте являются переводами с других языков. Извиняемся за качество текстов, но надеемся, что они принесут Вам пользу. Администрация сайта. Обратная связь: webmaster@clearbody.org

Как рестистор освобождает опиоидный запор?

Пациентам, которые испытывают сильную боль, могут назначаться опиоиды, но опиоиды могут вызвать серьезные запоры у некоторых людей. Эти пациенты могут перестать принимать опиоид, потому что запор вызывает столько дискомфорта, но затем их боль возвращается.

Релистор, также известный как метилналтрексонбромид, может помочь пациентам с этой проблемой.

Опиоидные препараты эффективны для облегчения боли, но они также могут вызвать запор. Это связано с тем, что они работают путем связывания с опиоидными рецепторами как в центральной нервной системе, так и в кишечнике.

Разработка и использование

[боль в животе]

В 1978 году коллеги из Чикагского университета начали искать способы помочь пациентам, которые не будут принимать морфин для боли, потому что это вызовет невыносимый запор.

Они хотели найти лекарство для лечения запора, не уменьшая болеутоляющие эффекты опиоида.

Опиоид должен был бы нацеливаться на рецепторы, связанные с облегчением боли, но не вызывая побочных эффектов.

Ведущий исследователь, доктор Голдберг, заметил, что лекарства уже доступны, которые действуют на опиоидные рецепторы пищеварительной системы, не пересекаясь в мозг, такие как лоперамид.

Команда начала скрининг соединений, в поисках лекарственного средства, которое облегчило бы запор, не входя в мозг и нейтрализуя болеутоляющие эффекты морфина.

Соединение, названное N-метил-налтрексоном (MNTX), созданное немецкой фармацевтической компанией Boerhringer Ingelheim, выглядело многообещающим.

В 2005 году, после ряда тестов, две фармацевтические компании подписали соглашение о разработке препарата и коммерциализации метилналтрексона.

Новый препарат будет использоваться для лечения побочных эффектов, вызванных опиоидами, включая запор и послеоперационную непроходимость. В этом состоянии часть кишечника становится парализованой, так что пищу и пить нельзя продвигать вперед. Послеоперационная непроходимость кишечника может произойти после абдоминальной хирургии.

Релистор был одобрен для лечения опиоидных запоров в 2008 году Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA).

Как работает Relistor

Опиоиды, такие как морфин, останавливают боль, онемевая рецепторы в головном мозге, но они также онемеют рецепторы в пищеварительном тракте.

Онемение в пищеварительной системе означает, что мышцы не перемещают непереваренную пищу и стул вперед.

Чем медленнее еда проходит через пищеварительный тракт, тем больше толстая кишка будет поглощать воду из пищи. Табуреты, или фекалии, становятся сухими и твердыми.

Между тем, сокращения происходят в середине тонкой кишки, но эти сокращения не подталкивают пищу вперед. Пищеварительные выделения уменьшаются, стремление к дефекации меньше, и результаты запора.

Релистор или метилналтрексонбромид блокирует онемение в кишечнике. Он связывается с рецепторами в кишечнике, и он блокирует эффекты морфина на них, так что они больше не будут оцепенелыми. Это означает, что мышцы в кишечнике могут нормально реагировать снова.

Relistor не блокирует болеутоляющие средства от опиоидов. Он не пересекает мозговой барьер, и поэтому он не входит в мозг. Морфиновые боли в мозгу продолжают работать.

Если в мозг попадет метилналтрексонбромид, он уменьшит болеутоляющие эффекты морфина, и пациент снова будет в боли.

эффективность

Исследования показали, что у 30% пациентов было исправление кишечника в течение 30 минут после дозы Relistor. Шестьдесят процентов пациентов в одном исследовании имели движение кишечника в течение 4 часов после первой инъекции.

В другом исследовании говорится, что по меньшей мере 50 процентов людей, принимающих метилналтрексон, будут испытывать лактацию в течение 24 часов, в течение первых 2 недель использования. Боль у этих пациентов оставалась под контролем, и у них не было серьезных побочных эффектов.

риски

Некоторые распространенные побочные эффекты Relistor включают боль в животе, метеоризм и тошноту. Некоторые люди могут также испытывать головокружение и понос, и они могут обнаружить, что они потеют больше, чем обычно.

Одно исследование показывает, что побочные эффекты «маловероятны» и что менее 1 процента пациентов испытывают диарею, которая является достаточно серьезной, чтобы гарантировать прекращение лечения.

Боль в животе поражала от 17 до 30 процентов людей, принимавших препарат, по сравнению с 10 процентов до 13 процентов людей, принимавших плацебо.

Это не рекомендуется для людей, у которых есть желудочно-кишечная блокада.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями: